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A polymeric micelle with an endosomal pH-sensitivity for intracellular delivery and enhanced antitumor efficacy of hydroxycamptothecin
2021年04月03日 10:51 作者:蔳晓辉 返回列表

本研究合成了一种新型的pH响应型两亲性共聚物-聚乙二醇-亚氨基-聚(L-苄基-天冬氨酸)嵌段共聚物(PIPA),并首次将其作为载体自组装成纳米胶束,用于肿瘤细胞内的羟基喜树碱(HCPT)递送。在体外实验中,PIPAH胶束表现出显著的pH依赖性药物释放,这有利于肿瘤靶向;体外细胞摄取实验证明,PIPAH胶束可以通过大胞饮和小窝蛋白介导的内吞途径将药物输送到肿瘤细胞内。且令人兴奋的是,在体内外抗肿瘤实验中,PIPAH胶束比pH不敏感胶束(PPAH)和HCPT溶液表现出更好的抗肿瘤效果和生物安全性。因此,本研究中的pH响应性胶束有很大的潜力用于高效输送羟基喜树碱,并有可能用于其他癌症治疗药物的靶向输送。本研究设计的聚合物可作为难溶性药物或其他活性成分的载体。