1956年12月，河南省郑州卫生学校迁至郑州市纬五路东段，更名为河南省郑州第一卫生学校，增设药剂士专业，学制三年。这是河南大学药学院药学专业的前身。
1958年6月，经河南省人民政府批准，河南省郑州第一卫生学校升格为大学专科，更名为河南省医药专科学校，设医疗、药学2个专业。
1959年2月，河南省文教部决定，河南省医药专科学校迁至开封，更名为开封医药专科学校。
1984年，开封医药专科学校药学专业改建为药学系。
1992年，开封医药专科学校更名为开封医学高等专科学校。
2000年7月，开封医学高等专科学校与河南大学合并，开封医学高等专科学校药学系更名为河南大学医学院药学系。
2001年4月，河南大学医学院药学系改建为河南大学药学院，开始药学本科教育。2003年，获批硕士学位授予点。2015年获批博士学位授权点。
2016年10月，更名为河南大学医学院药学院。
经过60年发展，药学院已成为中国教育学会药学教育分会常务理事单位、全国杜仲产业技术创新战略联盟副理事长单位，中华中医药学会中药教育专业委员会副秘书长单位，河南省药学会副理事长单位，河南省药学会中药资源专业委员会主任委员单位，河南省执业药师协会副会长单位。2005年6月，刘昌孝院士受聘担任药学院名誉院长。
学院现有教职工104人，其中教授23人，副教授26人，博士65人，双聘院士1人、国家重点研发计划青年项目首席科学家1人、河南省百人计划人才1人，河南大学“杰出人才特区第二层次”特聘教授1人、河南大学“杰出人才特区第四层次”特聘教授2人、河南大学外籍专家“拔尖人才项目”杰出人才2人、黄河学者3人、校特聘教授5人，国家新药评审专家7人、国家保健食品和化妆品评审专家7人、国家执业药师工作专家5人、河南省执业药师工作专家5人、河南省学术技术带头人1人、河南省创新人才1人、河南省优青1人、河南省高校创新人才2人、河南省教育厅学术技术带头人7人。目前，在校全日制本科生902人，来自27个省（直辖市）、自治区；在校博士、硕士研究生240人；在校成人教育学生1000余人。
学院有药学、中药学、临床药学3个本科专业。2021年，药学专业入选国家一流本科专业建设点。拥有药理学、天然药物化学、生药学、生物化学、药事管理学等省、校级教学质量工程项目35项。设有9个教研室、教学实验室和科研实验室等2个实验室、分析测试中心。
学院现有药物系统生物学二级学科博士学位授权点1个；药学、中药学一级学科硕士学位授权点2个，药学、中药学一级学科专业硕士学位授权点2个；拥有药学、临床药学、中药学本科专业3个，其中药学专业获批国家级一流本科专业建设点，中药学专业获批省级一流本科专业建设点；2003年聘请我国著名药代动力学专家、中国工程院院士刘昌孝为名誉院长，指导药学学科建设，形成了药剂学、药理学、药物化学、药物分析和生药学5个稳定的研究方向。
学院拥有国家食用菌加工技术研发专业中心、河南省脑靶向生物纳米药物重点实验室、杜仲栽培与利用河南省工程实验室、河南省中药药效国际联合实验室、河南省药食两用资源功能国际联合实验室、河南省高校无机离子工程技术研究中心、河南省药物物质基础重点实验室（培育）、开封市菊花药食功效开发重点实验室和开封市保健食品功效成分研究重点实验室等科研平台；河南省药学实验教学示范中心、河南省中药学虚拟仿真实验教学中心、中央与地方共建高校特色优势学科药物制剂实验室等教学平台。拥有小动物活体成像系统、激光共聚焦扫描显微镜、双光子激光共聚焦显微镜、高内涵活细胞成像系统、高精度飞行时间液质联用仪、全数字化超导核磁共振谱仪、薄层扫描仪、差示扫描量热仪、差热热重同步分析仪、高效液相色谱仪、气相质谱联用仪、气相色谱仪、流式细胞仪等大型仪器。
历经60余年的发展，药学、中药学已形成与生物学、化学、材料学深度交叉融合、特色鲜明的河南省一级重点学科。学院治学态度严谨，学术氛围浓郁。五年来，先后承担国家自然科学基金、国家973项目、国家重点研发计划“纳米科技”重点专项、国家科技支撑计划、国家行业性公益专项、国家中药标准化项目、创新药物等国家级课题76项。发表论文500余篇，出版论著32部，授权发明专利43项，获得各类科研教学奖励62项。注重提升服务地方经济社会发展能力，坚持政产学研用有机结合，杜仲、菊花、连翘、金银花等深加工项目已成为区域经济科学发展、农民增收的重要支柱，彰显了学院的专业优势和社会服务能力。
学院设有泰丰奖学金、羚锐奖学金、新春都药学人才奖学金、常乐制药奖学金等企业奖学金。坚持文化育人、实践育人，培养应用型、创新型、复合型人才，13000多名校友遍布海内外，涌现出原河南省药监局局长张泽书，河南省卫计委主任阚全程，国家药品监督管理局新药评审中心王海学，河南泰丰集团董事长徐攀峰，扬子江药业集团广州公司总经理臧鑫炎等一大批中高级医药行业经营管理人才和业务骨干。
（2021年5月更新）
