近日，河南大学药学院与军事科学院某研究所通过研究生联培，在仿生纳米药物治疗脑胶质瘤方面取得新进展，相关成果以“Carrier-free highly drug-loaded biomimetic nanosuspensions encapsulated by cancer cell membrane based on homology and active targeting for the treatment of glioma”为题发表于国际权威期刊Bioactive Materials(DOI: 10.1016/j.bioactmat.2021.04.027, 2020年影响因子14.395)。

脑胶质瘤是一种常见的恶性肿瘤，由于血脑屏障（BBB）和血脑肿瘤屏障（BBTB）的存在，药物无法跨越生理和病理屏障，因此许多治疗药物无法进入大脑。如何使药物能够穿透BBB进入脑，降低全身毒性并穿透BBTB发挥治疗作用已成为一项挑战。纳米混悬剂（NS）是近年来开发的用于难溶性药物的新剂型，作为“纯药物颗粒”，它们具有接近100%的高载药量，显著增加了药物的比表面积、溶解度、溶出速率和生物利用度，然而物理稳定性一直是其应用的瓶颈。药物纳米粒进入血液后很容易被免疫系统的网状内皮系统或单核吞噬细胞识别和清除；通常在增强的通透性和滞留（EPR）效应下在体内实现非特异性靶向，靶向效率较低。

为了解决这些难题，研究者们巧妙地构建了一种具有受体介导的内吞作用的仿生纳米混悬剂。药物纳米混悬液被C6胶质瘤细胞膜包裹，并用活性靶向配体修饰以递送抗癌药物。采用超声沉淀法制备了紫杉醇纳米混悬液（PTX）NS。将C6癌细胞膜（CCMs）与（PTX）NS融合，得到CCM-（PTX）NS。最后，用脂质体插入法在肿瘤细胞膜表面修饰来源于一种乙酰丁酸梭菌配体：D型WSW（DSDYDPDGDWDSDW）肽，它能有效地协助穿过BBB，并显示出可测量的肿瘤靶向性，为靶向治疗胶质瘤提供了一个有效的平台。

河南大学药学院宋仕永教授和军事科学院某研究所高春生课题组的杨阳副研究员是论文的共同通讯作者，河南大学是第一署名单位，药学院2019级硕士生范月月为第一作者。

论文链接：https://www.sciencedirect.com/science/%20article/pii/%20S2452199X21001961?via%3Dihub