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创新药物设计与评价研究所
2021年04月06日 09:45 作者:admin 返回列表

简介

我们在原“化学生物学研究所”与“中药学研究所”的基础上,整合药学、中药学、药物制剂、化学等学科的资源成立了创新药物设计与评价研究所,研究所成员共10人,其中河南大学特聘教授2人,教授6人,具有博士学位9人。本研究所围绕着国家创新药物研究的战略要求,紧密结合地方经济建设的需要,将复杂慢性病和老年病药物(如抗肿瘤、心脑血管药物)、抗病毒和多药耐药菌药物的开发确定为创新药物研发的重点,建立新药设计与合成、中药药效成分辨识、药效学评价、药物安全性评价等技术平台,以期产生一批具有原创性和重要国际影响的创新药物。

本研究所研究方向分为创新药物的设计、合成及活性评价(I)与中药创新药物的发现及活性评价(II)两个方向:

研究方向I的特色与优势:本研究方向充分发挥化学和生命科学的特点以及学科交叉的优势,开展化学生物学研究并揭示信号转导的调控规律,为肿瘤、心血管疾病的防治提供新的标记物、新的药物作用靶点和新的先导结构,为创新药物的发现奠定基础。研究方向Ⅱ的特色与优势:目前以植物来源的天然小分子探针为研究对象,以期发现新的靶点和新的先导化合物已成为创新药物研究的重要方向。天然小分子结构的多样性及其对多靶点的特异生理活性为大规模、高通量筛选天然药物和先导化合物提供了药物物质基础。河南省是我国第四大中草药资源大省,这对于从事天然产物的研究及相关的新药研发方面具备独特的资源优势。

成果

本研究所以来,已取得显著成果。在方向I,截至目前已合成多种系列化合物并进行了生物学功能评价,获取了几个具有较好肿瘤靶向性的先导化合物并正在进行对它们的结构优化,部分研究成果已在多种国内外专业期刊发表;在分子机制研究中,该方向以多胺缀合物小分子荧光探针为研究对象,研究了该类化合物在细胞内分布等,率先发现其作用靶标为蛋白激酶B (protein kinase B, PKB)并阐明了对该信号网络的调控机制,该研究结果目前已发表在J Med Chem.、apoptosis、J. Org. Chem等国际权威期刊。总计SCI论文42篇,专利35项,专著8部,省部级项目10余项,河南省科技进步三等奖3项;在方向II,我们立足河南,重点研究杜仲、金银花、连翘、茜草、卷柏、无柄新乌檀、帽蕊木、蝉翼藤等药材,目前已经获批国家中药标准化项目-金银花和连翘。参与出版发布《杜仲产业绿皮书(2013版)、(2014-2015版)》;建立了杜仲种质资源库和桂花品种DNA指纹图谱库,分别在河南省封丘县、辉县建立了金银花和连翘的GAP种植基地,为进一步研发奠定了基础。总计SCI论文50篇,专利20项,专著7部,省部级项目20项,河南省科技进步二等奖1项。